Bromhydrate de ténéligliptine hydraté

Ce composé est généralement obtenu sous forme de poudre solide blanche à-blanc cassé. Sa formule moléculaire est représentée soit par C22H30N6OS · 5/2HBr · xH2O, soit par la forme dimère C44H67Br5N12O3S2, avec un poids moléculaire correspondant d'environ 1 275,7 pour le sel hydraté complet. Il est soluble dans l'eau et le DMSO, avec des solubilités signalées allant jusqu'à 80 mg/mL dans l'eau et 30-100 mg/mL dans le DMSO. La molécule est caractérisée par huit donneurs de liaisons hydrogène et treize accepteurs de liaisons hydrogène, avec quatre stéréocentres définis. La poudre est stable jusqu'à trois ans lorsqu'elle est conservée à -20 degrés et pendant deux ans à 4 degrés. Les solutions doivent être utilisées dans un délai d’un mois lorsqu’elles sont conservées à -20 degrés et protégées des cycles répétés de gel-dégel. Il doit être conservé dans un récipient fermé, à l'abri de la lumière et de l'humidité.

Le bromhydrate de ténéligliptine hydraté est le sel de bromhydrate et la forme hydratée de la ténéligliptine, un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et de longue durée-de l'enzyme dipeptidyl peptidase-4. Chimiquement, il s'agit d'un composé à base de prolylthiazolidine- présentant une structure complexe avec plusieurs centres chiraux. La molécule incorpore un cycle pyrazole, un cycle pipérazine et un fragment thiazolidine, qui confèrent ensemble une affinité et une sélectivité élevées pour le site actif DPP-4. En tant qu'inhibiteur compétitif, il se lie et bloque l'action de la DPP-4, une enzyme responsable de la dégradation rapide des hormones incrétines telles que le GLP-1. En inhibant cette enzyme, il prolonge la demi-vie et améliore l'activité de ces hormones, conduisant à un meilleur contrôle de la glycémie.

Agent antidiabétique
Le bromhydrate de ténéligliptine hydraté est l'ingrédient pharmaceutique actif des médicaments approuvés pour le traitement du diabète sucré de type 2. En tant qu'inhibiteur de la DPP-4, il est utilisé pour améliorer le contrôle glycémique chez les patients adultes. Il inhibe de manière compétitive la DPP-4 recombinante humaine avec une puissance élevée, présentant une valeur IC50 d'environ 0,889 nM, et présente une efficacité similaire contre la DPP-4 plasmatique humaine et de rat.

Mécanisme de recherche-action
Ce composé constitue un outil essentiel dans les études pharmacologiques visant à étudier le système incrétine et son rôle dans l'homéostasie du glucose. La recherche a démontré qu'il supprime le dysfonctionnement mitochondrial médié par le glucose -, mettant en évidence un mécanisme de protection potentiel au-delà de son inhibition enzymatique primaire. Il est utilisé dans des analyses cellulaires pour étudier ses effets sur les marqueurs du stress oxydatif et l’expression des gènes dans les cellules endothéliales vasculaires.

Études sur le traitement chronique
Dans les études précliniques à long-terme, le bromhydrate de ténéligliptine hydraté est utilisé pour évaluer les effets durables de l'inhibition de la DPP-4. Il a été démontré qu’un traitement chronique à diverses concentrations réduit les marqueurs de stress induits par l’hyperglycémie sans affecter la viabilité cellulaire, ce qui en fait un composé précieux pour comprendre la progression des complications diabétiques.

Étalon de référence analytique
Le composé est largement utilisé comme norme de référence-de haute pureté pour le développement de méthodes analytiques, le contrôle qualité et la conformité réglementaire dans l'industrie pharmaceutique. Il est utilisé pour les tests pendant le processus de fabrication des médicaments à base de ténéligliptine-, y compris la validation des méthodes et comme référence pour les demandes abrégées de nouveaux médicaments.

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